Лекарственная
форма.
Таблетки.
Состав.
В 1
таблетке содержится действующего вещества
метоклопрамида гидрохлорида моногидрата 10,540 мг (что соответствует 10 мг
метоклопрамида гидрохлорида).
Вспомогательные
ингредиенты:
крахмал картофельный, лактоза моногидрат, желатин, магния стеарат, кремния
диоксид осажденный.
Описание:
белые,
круглые, плоские таблетки, с риской - на одной стороне, с гладкой поверхностью
и цельными, скошенными краями.
Фармакотерапевтическая
группа.
Противорвотное
средство - дофаминовых рецепторов антагонист центральный.
Код АТХ: A03FA01
Фармакологическое
действие.
Специфический
блокатор дофаминовых рецепторов, ослабляет чувствительность висцеральных
нервов, передающих импульсы от пилоруса и 12-перстной кишки к рвотному центру.
Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и
координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела
желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего пищеварительного сфинктера в
покое).
Повышает
тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный
стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует
перистальтику кишечника.
Фармакокинетика.
После
приема внутрь быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в
плазме крови 30 -120 мин. Биодоступность составляет 60 - 80%.
Метаболизируется
в печени. Период полувыведения от 3 до 5 часов, при нарушениях функции почек
может увеличиваться до 14 часов.
Выводится
почками в течение первых 24 часов в неизмененном в виде и в виде метаболитов
(около 80% однократно принятой дозы).
Легко
проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком.
Показания
к применению:
- рвотa и тошнота
различного генеза;
- aтoния и
гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперациoнная);
- дискинезия
желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагит, функциональный стеноз привратника;
- для усиления
перистальтики при проведении рентгенoкoнтрастных исследовaний
жeлудoчно-кишeчного тракта;
- пaрез желудка
при сaхaрном диaбeтe
- в качестве
средства, облегчающего дуоденaльноe зондирование (для ускорения
опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке).
Противопоказания.
- повышенная
чувствительность к метоклопрамиду;
- феохромоцитома
(возможен гипертонический криз, в связи с выбросом катехоламинов);
- кишечная
непроходимость;
- перфорация
кишечника и желудочно-кишечное кровотечение;
- пролактинозависимая
опухоль;
- эпилепсия и
экстрапирамидные двигательные расстройства;
- первые триместр
беременности и период лактации,
- возраст до 2
лет.
С осторожностью
применять при артериальной гипертензии, бронхиальной астме, нарушениях функции
печени, повышенной чувствительности к прокаину и прокаинамиду, детям в возрасте
от 2-х до 14 лет.
Во время
2 и 3 триместра беременности препарат назначают только по жизненным показаниям.
Больным с
пониженной функцией почек препарат назначают в уменьшенных дозах.
Способ
применения и дозы.
Внутрь,
примерно за 30 минут до приема пищи.
Взрослые
и подростки старше 14 лет: 1 таблетка (10 мг метоклопрамида) 3 - 4
раза в сутки.
Дети от 2
до 14 лет: терапевтическая доза составляет 0,1 мг метоклопрамида/кг
массы тела, максимальная суточная доза составляет 0,5 мг метоклопрамида/кг
массы тела.
Длительность
лечения составляет около 4 - 6 недель. В отдельных случаях лечение может быть
продолжено до 6 месяцев.
При
нарушении функции почек дозу препарата подбирают соответственно степени
выраженности нарушения функции почек.
Клиренс креатинина
|
Доза метоклопрамида
|
до 10 мл/мин
|
10 мг 1 раз в день
|
от 11 до 60 мл/мин
|
суточная доза 15 мг разделенная на два
приема (10 мг + 5 мг)
|
Побочное
действие.
Со
стороны нервной системы: иногда могут возникать чувство усталости,
головные боли, головокружение, чувство страха, беспокойство, депрессия,
сонливость, шум в ушах, в отдельных случаях, главным образом у детей, может
развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикообразные подёргивания
мышц лица, шеи или плеч). Возможно появление экстрапирамидных расстройств:
спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип
речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая
кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус, паркинсонизм (тремор, подёргивание
мышц, ограниченная подвижность, риск развития у детей и подростков
увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг/сут) и поздняя дискинезия (у
больных пожилого возраста с хроническорй почечной недостаточностью). В
единичных случаях возможно развитие тяжелого нейролептического синдрома.
При
длительном лечении церукалом у некоторых больных пожилого возраста возможно
развитие паркинсонизма (тремор, подёргивание мышц, ограниченная подвижность) и
поздние дискинезии.
Со
стороны системы кроветворения: агранулоцитоз.
Со
стороны сердечно-сосудистой системы: суправентрикулярная тахикардия,
гипотензия, гипертензия.
Со
стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, сухость во рту.
Со
стороны эндокринной системы: при длительном применении препарата в
редких случаях могут возникать гинекомастия (увеличение молочных желёз у
мужчин), галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желёз) или
нарушения менструального цикла; при развитии этих явлений метоклопрамид
отменяют.
Передозировка.
Симптоматика: сонливость,
спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги,
экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции
сердечно-сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо- или
гипертензией. При легких формах отравлений симптомы исчезают через 24 часа
после отмены лекарственного средства. В зависимости от тяжести симптоматики
рекомендуется установить наблюдение за жизненно важными функциями больного.
Смертельные
случаи отравлений при передозировке до сих пор не выявлены.
Лечение:
симптоматическое. Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением
биперидена (дозы для взрослых - 2,5 – 5 мг; следует придерживаться рекомендаций
производителя). Возможно применение диазепама.
Взаимодействие
с другими лекарственными средствами
- снижает действие
антихолинэстеразных средств.
- усиливает
всасывание антибиотиков (тетрациклина, aмпициллинa), пaрaцeтaмoлa,
леводопы, лития и алкоголя.
- уменьшает
всасывание дигоксина и циметидина.
- усиливает
действие алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
- не следует
одновременно с метоклопрамидом назначать нейролептические препараты во
избежание возможного усиления экстрапирамидных расстройств.
- может влиять на
действие трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноамино-оксидазы
(МАО) и симпатомиметических средств.
- снижает
эффективность терапии Н2-гистаминоблокаторами.
- увеличивает риск
развития гепатотоксичности при комбинации с гепатотоксичными средствами.
- снижает
эффективность перголида, леводопы.
- увеличивает
биодоступность циклоспорина, что может потребовать контроля его
концентрации.
- повышает
концентрацию бромокриптина.
Особые
указания
В период
лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.
В
процессе лечения больным запрещается употребление алкоголя.
У
подростков и у больных с тяжёлыми нарушениями функции почек следят за возможным
развитием побочных явлений, в случае их возникновения препарат отменяют.
Не
эффективен при рвоте вестибулярного генеза.
На фоне
применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей
функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.
Форма
выпуска
50
таблеток во флакон темного стекла гидролитического класса 2 с пробкой из
полиэтилена низкой плотности.
1 флакон с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия
хранения.
Список Б.