Лекарственная форма.

Таблетки.

Состав.    

В 1 таблетке содержится действующего вещества 
метоклопрамида гидрохлорида моногидрата 10,540 мг (что соответствует 10 мг метоклопрамида гидрохлорида).

Вспомогательные ингредиенты: 
крахмал картофельный, лактоза моногидрат, желатин, магния стеарат, кремния диоксид осажденный.

Описание:

белые, круглые, плоские таблетки, с риской - на одной стороне, с гладкой поверхностью и цельными, скошенными краями.

Фармакотерапевтическая группа.

Противорвотное средство - дофаминовых рецепторов антагонист центральный.

Код АТХ: A03FA01

Фармакологическое действие.

Специфический блокатор дофаминовых рецепторов, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и 12-перстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое).

Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника.

Фармакокинетика.

После приема внутрь быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме крови  30 -120 мин. Биодоступность составляет  60 - 80%.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения от 3 до 5 часов, при нарушениях функции почек может увеличиваться до 14 часов.

Выводится почками в течение первых 24 часов в неизмененном в виде и в виде метаболитов (около 80% однократно принятой дозы).

Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания к применению:

• рвотa и тошнота различного генеза;
• aтoния и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперациoнная);
• дискинезия желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагит, функциональный стеноз привратника;
• для усиления перистальтики при проведении рентгенoкoнтрастных исследовaний жeлудoчно-кишeчного тракта;
• пaрез желудка при сaхaрном диaбeтe
• в качестве средства, облегчающего дуоденaльноe зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке).

Противопоказания.

• повышенная чувствительность к метоклопрамиду;
• феохромоцитома (возможен гипертонический криз, в связи с выбросом катехоламинов);
• кишечная непроходимость;
• перфорация кишечника и желудочно-кишечное кровотечение;
• пролактинозависимая опухоль;
• эпилепсия и экстрапирамидные двигательные расстройства;
• первые триместр беременности и период лактации,
• возраст до 2 лет.

С осторожностью  применять при артериальной гипертензии, бронхиальной астме, нарушениях функции печени, повышенной чувствительности к прокаину и прокаинамиду, детям в возрасте от 2-х  до 14 лет.

Во время 2 и 3 триместра беременности препарат назначают только по жизненным показаниям.

Больным с пониженной функцией почек препарат назначают в уменьшенных дозах.

Способ применения и дозы.

Внутрь, примерно за 30 минут до приема пищи.

Взрослые и подростки старше 14 лет: 1 таблетка (10 мг метоклопрамида) 3 - 4 раза в сутки.

Дети от 2 до 14 лет: терапевтическая  доза составляет 0,1 мг метоклопрамида/кг массы тела, максимальная суточная доза составляет 0,5 мг метоклопрамида/кг массы тела.

Длительность лечения составляет около 4 - 6 недель. В отдельных случаях лечение может быть продолжено до 6 месяцев.

При нарушении функции почек дозу препарата подбирают соответственно степени выраженности нарушения функции почек.

Побочное действие.

Со стороны нервной системы: иногда могут возникать чувство усталости, головные боли, головокружение, чувство страха, беспокойство, депрессия, сонливость, шум в ушах, в отдельных случаях, главным образом у детей, может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикообразные подёргивания мышц лица, шеи или плеч). Возможно появление экстрапирамидных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус, паркинсонизм (тремор, подёргивание мышц, ограниченная подвижность, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг/сут) и поздняя дискинезия  (у больных пожилого возраста с хроническорй почечной недостаточностью). В единичных случаях возможно развитие тяжелого нейролептического синдрома.

При длительном лечении церукалом у некоторых больных пожилого возраста возможно развитие паркинсонизма (тремор, подёргивание мышц, ограниченная подвижность) и поздние дискинезии.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: суправентрикулярная тахикардия, гипотензия, гипертензия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, сухость во рту.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении препарата в редких случаях могут возникать гинекомастия (увеличение молочных желёз у мужчин), галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желёз) или нарушения менструального цикла; при развитии этих явлений метоклопрамид отменяют.

Передозировка.

Симптоматика: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо- или гипертензией. При легких формах отравлений симптомы исчезают через 24 часа после отмены лекарственного средства. В зависимости от тяжести симптоматики рекомендуется установить наблюдение за жизненно важными функциями больного.

Смертельные случаи отравлений при передозировке до сих пор не выявлены.

Лечение: симптоматическое. Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением биперидена (дозы для взрослых - 2,5 – 5 мг; следует придерживаться рекомендаций производителя). Возможно применение диазепама.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• снижает действие антихолинэстеразных средств.
• усиливает всасывание антибиотиков (тетрациклина, aмпициллинa), пaрaцeтaмoлa, леводопы, лития и алкоголя.
• уменьшает всасывание дигоксина и циметидина.
• усиливает действие алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
• не следует одновременно с метоклопрамидом назначать нейролептические препараты во избежание возможного усиления экстрапирамидных расстройств.
• может влиять на действие трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноамино-оксидазы (МАО) и симпатомиметических средств.
• снижает эффективность терапии Н₂-гистаминоблокаторами.
• увеличивает риск развития гепатотоксичности при комбинации с гепатотоксичными средствами.
• снижает эффективность перголида, леводопы.
• увеличивает биодоступность циклоспорина, что может потребовать контроля его концентрации.
• повышает концентрацию бромокриптина.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В процессе лечения больным запрещается употребление алкоголя.

У подростков и у больных с тяжёлыми нарушениями функции почек следят за возможным развитием побочных явлений, в случае их возникновения препарат отменяют.

Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.

Форма выпуска 

50 таблеток во флакон темного стекла гидролитического класса 2 с пробкой из полиэтилена низкой плотности. 
1 флакон с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения.

Список Б.