Состав
Таблетки, покрытые оболочкой
желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические.
§
Действующие вещества
§ Дипиридамол
25 мг в 1 таблетке.
§
Вспомогательные вещества
§ Лактозы
моногидрат.
§ Крахмал
кукурузный.
§ Желатин.
§ Натрия
карбоксиметилкрахмал тип А.
§ Кремния диоксид
коллоидный.
§ Магния
стеарат.
§ Гипромеллоза.
§ Тальк.
§ Титана
диоксид (Е171).
§ Макрогол
6000.
§ Хинолиновый
желтый (Е104).
§ Симетикона
эмульсия.
120 шт. - флаконы бесцветного
стекла (1) - пачки картонные.
Показания к применению
§ Лечение и
профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.
§ Дисциркуляторная
энцефалопатия.
§ Первичная
и вторичная профилактика ИБС, особенно при непереносимости ацетилсалициловой
кислоты.
§ Профилактика
артериальных и венозных тромбозов и лечение их осложнений.
§ Профилактика
тромбоэмболии после операции по протезированию клапанов сердца.
§ Профилактика
плацентарной недостаточности при осложненной беременности.
§ Нарушения
микроциркуляции любого типа (в составе комплексной терапии).
§ Профилактика
и лечение гриппа, ОРВИ (в качестве индуктора интерферона и иммуномодулятора) -
для приема препарата в дозе 25 мг.
Фармакокинетика
§
Всасывание и распределение
После однократного приема внутрь
в дозе 150 мг Сmax дипиридамола в плазме составляет в среднем 2.66 мкг/л и
достигается в течение 1 ч после приема.
Дипиридамол почти полностью
связывается с белками плазмы. Дипиридамол накапливается в сердце и в
эритроцитах.
§
Метаболизм и выведение
Дипиридамол метаболизируется в
печени путем связывания с глюкуроновой кислотой. T1/2 составляет 20-30 мин.
Выводится с желчью в виде моноглюкуронида.
Клиническая фармакология
Вазодилататор миотропного
действия. Оказывает тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, улучшает
микроциркуляцию.
Дипиридамол расширяет артериолы в
системе коронарного кровотока, при приеме в высоких дозах - и в других участках
системы кровообращения. Однако в отличие от органических нитратов и
антагонистов кальция расширение более крупных коронарных сосудов не происходит.
Сосудорасширяющее действие
дипиридамола обусловлено двумя различными механизмами ингибирования: подавление
захвата аденозина и угнетение фосфодиэстеразы.
In vivo аденозин обнаруживается в
концентрации, составляющей приблизительно 0.15-0.20 мкмоль. Такой уровень
поддерживается благодаря динамическому равновесию между выбросом и обратным
захватом. Дипиридамол тормозит захват аденозина клетками эндотелия,
эритроцитами и тромбоцитами. После введения дипиридамола обнаруживается
повышение концентрации в крови аденозина и усиление обусловленной аденозином
вазодилатации. В более высоких дозах происходит торможение агрегации
тромбоцитов, вызываемой аденозином, и склонность к тромбообразованию
уменьшается.
Распад цАМФ и цГМФ, подавляющих
агрегацию тромбоцитов, происходит в тромбоцитах под действием соответствующих
фосфодиэстераз. В высоких концентрациях дипиридамол угнетает обе
фосфодиэстеразы, в терапевтических концентрациях в крови - только
цГМФ-фосфодиэстеразу. В результате стимуляции соответствующих циклаз
увеличивается мощность синтеза цАМФ.
Как производное пиримидина,
дипиридамол является индуктором интерферона и оказывает модулирующее действие
на функциональную активность системы интерферона, повышает сниженную продукцию
интерферона альфа и гамма лейкоцитами крови in vitro. Препарат повышает
неспецифическую резистентность к вирусным инфекциям.
Применение при беременности и
кормлении грудью
Возможно применение препарата при
беременности по показаниям.
Применение препарата в период
лактации возможно только в случае, если ожидаемая польза от лечения превышает
возможный риск.
Противопоказания
§ Острый
инфаркт миокарда.
§ Нестабильная
стенокардия.
§ Распространенный
стенозирующий атеросклероз коронарных артерий.
§ Субаортальный
стеноз аорты.
§ Сердечная
недостаточность в стадии декомпенсации.
§ Артериальная
гипотензия.
§ Коллапс.
§ Тяжелая
артериальная гипертензия.
§ Тяжелые
нарушения сердечного ритма.
§ Хронические
обструктивные заболевания легких.
§ Хроническая
почечная недостаточность.
§ Печеночная
недостаточность.
§ Геморрагические
диатезы.
§ Заболевания
с повышенным риском развития кровотечений (в т.ч. язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки).
§ Повышенная
чувствительность к компонентам препарата.
Побочное действие
§ Со стороны
сердечно-сосудистой системы
§ Сердцебиение.
§ Тахикардия
(особенно при одновременном применении других вазодилататоров).
§ Брадикардия.
§ Приливы
крови к лицу.
§ Гиперемия
кожи лица.
§ Синдром
коронарного обкрадывания (при использовании препарата в дозе более 225 мг/сут).
§ Снижение
АД.
§ Со стороны
пищеварительной системы
§ Тошнота.
§ Рвота.
§ Диарея.
§ Боли в
эпигастральной области.
§ Обычно эти
побочные эффекты исчезают при более длительном применении препарата.
§ Со стороны
системы свертывания крови
§ Тромбоцитопения.
§ Изменение
функциональных свойств тромбоцитов.
§ Кровотечения.
§ В
единичных случаях - повышенная кровоточивость во время или после хирургического
вмешательства.
§
Со стороны ЦНС
§ Головокружение.
§ Шум в
голове.
§ Головная
боль.
§
Аллергические реакции
§ Кожная
сыпь.
§ Крапивница.
§ Прочие
§ Слабость.
§ Ощущение
заложенности уха.
§ Артрит.
§ Миалгия.
§ Ринит.
При использовании препарата в
терапевтических дозах побочные эффекты обычно незначительно выражены и носят
преходящий характер.
Взаимодействие
§ Антикоагулянты
и ацетилсалициловая кислота
При одновременном применении
Курантила с антикоагулянтами или ацетилсалициловой кислотой усиливается
антитромботический эффект последних и соответственно риск развития
геморрагических осложнений.
§
Антигипертензивные препараты
При одновременном применении
Курантил усиливает действие антигипертензивных препаратов.
§
Ингибиторы холинэстеразы
При совместном применении
Курантил может ослаблять антихолинергические эффекты ингибиторов холинэстеразы.
§
Производные ксантина
При одновременном применении
производные ксантина ослабляют сосудорасширяющее действие Курантила.
Передозировка
§ Симптомы
§ Снижение
АД.
§ Стенокардия.
§ Тахикардия.
§ Ощущение
приливов.
§ Слабость и
головокружение.
§ Лечение
§ Искусственная
рвота.
§ Промывание
желудка.
§ Назначение
активированного угля.
§ Сосудосуживающее
действие препарата можно купировать медленным (50-100 мг/мин) в/в введением аминофиллина .
§ В случае
сохранения симптомов стенокардии - назначение нитроглицерина сублингвально.
Способ применения и дозы
Доза препарата подбирается в
зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента.
§ ИБС
При ИБС рекомендуется прием по 75
мг 3 раза/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена под
контролем врача.
§ Профилактика
нарушений мозгового кровообращения.
Для профилактики и лечения
нарушений мозгового кровообращения, а также для профилактики назначают по 75 мг
3-6 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 450 мг.
§
Уменьшение агрегации тромбоцитов
Для уменьшения агрегации
тромбоцитов Курантил назначают в дозе 75-225 мг/сут в несколько приемов. В
тяжелых случаях доза может быть увеличена до 600 мг/сут.
§
Профилактика гриппа и ОРВИ
Для профилактики гриппа и ОРВИ,
особенно в период эпидемий, Курантил N25 и Курантил 25 назначают по 50 мг (2
таб. или 2 драже)/сут в 1 прием. Препарат принимают 1 раз в неделю в течение
4-5 недель.
§
Профилактика рецидивов ОРВИ
Для профилактики рецидивов ОРВИ у
часто болеющих респираторными вирусными инфекциями пациентов Курантил N25 и
Курантил 25 назначают по 100 мг/сут (по 2 таб. или драже 2 раза/сут с
интервалом между приемами в 2 ч). Препарат принимают 1 раз в неделю в течение
8-10 недель.
Таблетки следует принимать
натощак, не разламывая и не раскусывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Длительность курса лечения определяется врачом.
Меры предосторожности
§ Применение
при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной
недостаточности.
§ Применение
при нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической
почечной недостаточности.
§
Особые указания
При одновременном употреблении
чая или кофе (содержат производные ксантина) сосудорасширяющее действие
Курантила может уменьшаться.
§
Использование в педиатрии
Курантил не рекомендуют назначать
детям в возрасте до 12 лет в связи с отсутствием достаточного клинического
опыта его применения.
§ Влияние на
способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует проявлять осторожность
при вождении автотранспорта и управлении механизмами, поскольку в результате
падения АД на фоне приема Курантила может ухудшиться способность к концентрации
внимания и быстроте психомоторных реакций.
Условия хранения
§ Хранить в
защищенном от света месте при комнатной температуре не выше 30°С.
§ Срок
годности: 5 лет.
§ Хранить в
местах недоступных для детей.
§ Не
использовать после истечения срока годности.
