Лекарственная форма: таблетки,
покрытые пленочной оболочкой.
Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой,
содержит:
Действующее вещество: цетиризина
дигидрохлорид 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза
106,5 мг, крахмал кукурузный 65 мг, повидон (К-30) 2 мг, магния стеарат 1,5 мг;
Пленочная оболочка: гипромеллоза 3,3
мг, макрогол 6000 0,661 мг, титана диоксид 0,706 мг, тальк 1,183 мг, сорбиновая
кислота 0,05 мг, полисорбат 80 0,05 мг, диметикон 0,05 мг.
Описание:
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые
пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Код АТХ: R06AE07.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Конкурентный антагонист гистамина, метаболит
гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и
облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и
противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций,
ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на "поздней" стадии
аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов.
Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей,
снимает спазм гладкой мускулатуры.
Устраняет кожную реакцию на введение
гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой
крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной
астме легкого течения.
Практически не оказывает антихолинергического
и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает
седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина – 20
мин, продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к
антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения
действие сохраняется до 3 сут.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного
тракта, время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь
– около 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч
TCmax и снижает величину максимальной концентрации (Cmax) на 23%. При приеме в
дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация препарата
(Css) в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5–1,5 ч после приема.
Связь с белками плазмы – 93% и не меняется при концентрации цетиризина в
диапазоне 25–1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются
линейно при назначении его в дозе 5–60 мг. Объем распределения – 0,5 л/кг.
В небольших количествах метаболизируется в
печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного
метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов,
метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Цетиризин не
кумулируется. Около 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около
10% – с каловыми массами.
Системный клиренс – 53 мл/мин. Период
полувыведения (T1/2) у взрослых – 10 ч, у детей 6–12 лет – 6 ч, 2–6 лет – 5 ч,
0,5–2 лет – 3,1 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный
клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).
У больных с нарушением функции почек (клиренс
креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется
(так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и
составляет 0,3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует
соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе
гемодиализа. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный,
холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и
снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только
при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в
грудное молоко.
Показания к применению
·
сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
·
аллергический конъюнктивит;
·
поллиноз (сенная лихорадка);
·
крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница;
·
зудящие аллергические дерматозы (атопический дерматит,
нейродермит);
·
ангионевротический отек (отек Квинке).
Противопоказания
·
гиперчувствительность (в том числе к гидроксизину);
·
беременность, период лактации;
·
детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность (средней
и тяжелой степени выраженности – требуется коррекция режима дозирования),
пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, не
разжевывая, таблетки запивают 200 мл воды.
Взрослым – по 10 мг (1
таб.) 1 раз в день или по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза в день.
Детям старше 6 лет – по 5 мг (1/2
таб.) 2 раза в день или по 10 мг (1 таб.) 1 раз в день.
У пациентов со сниженной функцией почек
(клиренс креатинина 30–49 мл/мин) назначают 5 мг/сут (1/2 таб.), при тяжелой
хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 10–30 мл/мин) – 5
мг/сут (1/2 таб.) через день.
Побочное действие
Обычно Цетрин® переносится хорошо. В отдельных
случаях возможны: сонливость, сухость во рту; редко – головная боль,
головокружение, мигрень, дискомфорт в желудочно-кишечном тракте (диспепсия,
боль в животе, метеоризм), аллергические реакции (ангионевротический отек,
сыпь, крапивница, зуд).
Передозировка
Симптомы (возникают при приеме однократной
дозы 50 мг) – сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запоры,
беспокойство, повышенная раздражительность. Лечение: промывание желудка,
назначение симптоматических лекарственных средств. Специфического антидота не существует.
Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы
взаимодействия
Фармакокинетического взаимодействия с
псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином,
диазепамом и глипизидом не обнаружено. Совместное назначение с теофиллином (400
мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не
изменяется). Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления
гематотоксичности препарата.
Особые указания
При превышении дозы 10 мг/сут способность к
быстрым реакциям может ухудшиться. В рекомендуемых дозах не усиливает действие
этанола (при его концентрации не более 0,8 г/л), тем не менее рекомендуется
воздерживаться от его употребления во время лечения. В период лечения
необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.
Для детского возраста (с 2 лет) Цетрин® применяется
в форме сиропа.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
По 10 таблеток в ПВХ/алюминиевом блистере. По 2 или 3 блистера вместе с
инструкцией по применению упакованы в пачку картонную.
Условия хранения
В сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока
годности, указанного на упаковке.