Лекарственная форма
капсулы

Состав
В 1 капсуле содержится: Налтрексона гидрохлорид - 50 мг

Вспомогательные вещества: Лактоза, магния стеарат, капсулы твердые желатиновые №4 (желатин, индиго-кармин, титана диоксид)

Упаковка
В блистере 10 капсул. в картонной упаковке 1 блистер.

Фармакологическое действие
Налтрексон ФВ является специфическим антагонистом опиоидных рецепторов.

Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов - наркотических анальгетиков и их суррогатов. Введением опиоидов в увеличенных дозах можно ослабить или устранить действие этого ан­тагониста.

Помимо свойств блокирования опиоидов, Налтрексон ФВ не обладает значимыми собственными фармакологическими свойствами, за исключением некоторого сужения зрачка.

В дозе 50 мг Налтрексон ФВ в течение 24 часов блокирует фармакологические эффекты, вызванные внут­ривенным введением 25 мг героина, в дозе 100 мг - его действие удлиняется до 48 часов, а в дозе 150 мг- до 72 часов.

Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Показания
Комплексное лечение:
- Опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказать ха­рактерного действия.
- Алкоголизма.

Противопоказания
- Применение наркотических анальгетиков.
- Положительный анализ на содержание в моче опиоидов.
- Отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном .
- Повышенная чувствительность к препаратам налтрексона в анамнезе.
- Острый гепатит или печеночная недостаточность .
- Возраст до 18 лет.
- Беременность.
- Период грудного вскармливания.

С осторожностью:

- Нарушения функции печени и/ или почек.

Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы
Внутрь.

Лечение героиновой наркомании: Лечение Налтрексоном ФВ может быть начато не ранее чем через 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика и при условии отсутствия абстинентного синдрома. Воздержание от приема наркотиков определяется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с внутривенным введением 0,5 мг налоксона не станет отрицательной, налоксоновая проба не проводится больным с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу можно проводить через 24 часа. Поддерживающая терапия Налтрексоном ФВ, после окончания вводной фазы назначают 50 мг Налтрек­сона ФВ каждые 24 часа (этой дозы достаточно для предупреждения действия 25 мг внутривенно введен­ного героина). Можно использовать и другие схемы лечения:
1. 50 мг Налтрексона назначают ежедневнов течение первых 5 дней недели и 100 мг в субботу.
2. 100 мг Налтрексона назначают 1 раз в 2 дня или 150 мг 1 раз в 3 дня.
3. По 100 мг препарата назначают в понедельник и во вторник и 150 мг в пятницу. Эта схема удобна для больных с установкой на длительное лишение опиоидов. Минимальный курс от 3 месяцев, стандартный курс - 6 месяцев.

Лечение алкоголизма: Ежедневный прием 50 мг Налтрексона ФВ, минимальный курс - 3 месяца. Лечение не начинают до тех пор, пока не будет проведена налоксоновая проба для исключения опиоидов в организме.

Побочные действия
В терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налтрексон обычно не вызывает серьезных побочных эффектов. В дозах, превышающих 200 мг в сутки Налтрексон может оказывать гепатотоксическое действие.

Со стороны пищеварительной системы: Более часто - тошнота и/или рвота, абдоминальная боль. Редко - снижение или повышение аппетита, анорексия, диарея или запоры, сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, боль в животе, повыше­ние активности "печеночных" ферментов.

Со стороны нервной системы: и органов чувств Более часто - бес­покойство, нервозность, необычайная усталость, общая слабость, беспокойный сон, "кошмарные" снови­дения, головная боль. Редко - головокружение, нечеткость зрительного восприятия, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение ЦНС, звон и ощущение заложенности в ушах, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, раздражительность, сонливость, дезориентация во времени и пространстве.

Со стороны дыхательной системы: Редко - кашель, охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосу­дов носовой полости), ринорея, чиханье, бронхообструкция, затруднение дыхания, одышка, носовое кро­вотечение, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, синусит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: Редко - боль в груди, повышение артериального давления, тахи­кардия, сердцебиение, неспецифические изменения ЭКГ, флебит.

Со стороны мочеполовой системы: Дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром (отек лица, пальцев, стоп, голеней), сексуальные расстройства у мужчин (задержка эякуляции, сни­жение потенции).

Аллергические реакции: Менее часто - кожная сыпь, гиперемия кожи (в т.ч. гиперемия лица). Редко - гипертермия, кожный зуд. Редко - повышение секреции сальных желез, озноб.

Прочие: Более часто - артралгия, миалгия . Редко - жажда, увеличение или потеря массы тела, боль в пахо­вой области, акне, алопеция, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз, в одном случае описано разви­тие идиопатической тромбоцитопенической пурпуры на фоне предварительной сенсибилизации к препа­рату.

Синдром "отмены" опиоидов: Абдоминальная боль, спазмы в эпигастрии, беспокойство, нервозность, усталость, раздражительность, диарея, тахикардия, гипертермия, ринорея, чиханье, "гусиная кожа", потливость, зевота, артралгия, миалгия, анорексия, тошнота и/или рвота, тремор, общая слабость.

Особые указания
Препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома.

Применение Налтрексона начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий через 7-10 дней после последнего приема опиоидного наркотика. В дальнейшем больной должен находиться под строгим врачебным контролем. У больного должна быть положительная установка на лечение наркомании.

Больной должен иметь при себе карточку назначений Налтрексона ФВ для информации других медработников в случае необходимости оказания неотложной помощи.

При необходимости прео­доления блокирования опиоидных рецепторов (наркоз, обезболивание в необходимых случаях) следует использовать увеличение короткодействующих опиоидных анальгетиков для уменьшения риска угнете­ния дыхания и кровообращения.

Конкурентная блокада опиоидных рецепторов может быть преодолена введением более высокой дозы наркотического анальгетика. Перед применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать активность "печеночных" трансаминаз.

Налтрексон ФВ необходимо отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков. В случае необходимости проведен экстренной анальгезии с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), поскольку угнетение дыхания при этом будет более глубоким и продолжительным.

Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7-10 дней прекратить прием опиоидов препаратов, их содержащих, обязательно опреде­ление опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих тре­бований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после введения и продолжаться в течение 48 ч.

В случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу. Стойкое снижение аппетита и прогрессирующее похудание требуют прекраще­ния терапии. Неэффективен при лечении кокаиновой, а также неопиоидной лекарственной зависимости.

Взаимодействие
Некоторые препараты, содержащие опиоиды (противокашлевые, противовоспалительные средства, наркотические анальгетики) могут не вызвать же­лаемого эффекта у принимающих налтрексон. В этих случаях следует использовать альтернативные препа­раты, не содержащие опиоидов.

Гепатотоксические препараты увеличивают (взаимно) риск поражения печени.

Возможна летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином .

Ускоряет появле­ние симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 минут поле введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения).

Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое.

Условия хранение
Хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности 3 года.